抗癌新藥丨全球首款靶向KRAS蛋白的抗腫瘤藥物Sotorasib上市,用於治療非小細胞肺癌(NSCLC)患者
編輯:全球华人抗癌新药网 來源: 發佈時間:2021-08-09
全球範圍內首款靶向KRAS蛋白的抗腫瘤藥物Sotorasib,應該叫KRAS-G12C靶向藥
2021年5月29日,美國FDA宣佈加速批准安進(Amgen,AMGN.US)公司開發的Lumakras(sotorasib,AMG510)上市,用於治療腫瘤攜帶KRAS G12C突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。這些患者至少接受過一種前期全身性治療。
FDA對Lumakras的批准是基於包括124例接受免疫治療和/或化療後疾病進展的KRAS G12C突變陽性NSCLC患者的CodeBreaK 100臨床試驗中患者亞群的結果:接受劑量為960 mg的Lumakras治療的患者的總緩解率為36%(95% CI:28-45),疾病控制率達到81%(95% CI:73-87),中位緩解持續時間為10個月。
最常見的不良反應為腹瀉、肌肉骨骼疼痛、噁心、疲乏、肝毒性和咳嗽。
大多數KRAS錯義突變發生在12號密碼子中,約占KRAS所有突變的70%左右,其中G12D突變最為常見(33.6%),G12V次之(23.0%),G12C約占11.4%。KRAS G12D/G12V突變在90%的胰腺癌中均有發現,是胰腺癌的重要潛在治療靶標。KRAS G12C突變是多種癌症的驅動基因,約13%的肺癌和3%的結腸癌中存在該突變。這個靶向藥對於吸煙導致的肺癌患者尤其重要。KRAS G12D也是結腸癌中最常見的KRAS突變形式。