抗癌新藥丨全球首款獲批用於治療攜帶MET突變的晚期NSCLC患者的口服MET抑製劑
編輯：全球华人抗癌新药网 來源： 發佈時間：2021-08-09
在一項II期VISION研究中，經合並活檢組（液體活檢+組織活檢）的獨立評估，Tepmetko治療的客觀緩解率（ORR）達到46%。Tepmetko是全球首款獲批用於治療攜帶MET突變的晚期NSCLC患者的口服MET抑製劑。
繼 2020 年 3 月取得日本厚生勞動省核准後，德商默克（Merck KGaA）旗下 MET 口服抑制劑 TEPMETKO（tepotinib）早於 2 月 4 日再獲美國 FDA 核准，允許治療具備 MET 外顯子 14（MET exon 14, METex14）突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成年患者，建議為每日搭配食物口服 450 mg tepotinib。而這也讓 tepotinib 成為 FDA 第二核准的 MET 抑制劑。
試驗結果指出，69 位一線使用 tepotinib 的 ORR 為43%（95％CI=32%-56%），DoR 中位數約 10.8 個月（95％CI=6.9-NE），其中有 30% 患者超過 9 個月；至於其他 83 位二線以上使用 tepotinib 的患者，他們的 ORR 同為 43%（95％CI=33%-55%），但 DoR 較高，達 11.1 個月（95％CI=9.5-18.5），且有 50% 患者超過 9 個月。
另外，在安全性試驗中他們分析 255 位 METex14 突變的 NSCLC 患者使用 tepotinib 後的不良反應狀況，約 20% 患者出現水腫、疲勞、噁心、腹瀉、肌肉骨骼疼痛、呼吸困難。大於 2％ 的患者中發生嚴重不良反應包括胸腔積液（7％）、肺炎（5％）、水腫（3.9％）、呼吸困難（3.9％）、一般健康狀況惡化（3.5％）、肺栓塞（2％）和肌肉骨骼疼痛（2％）。其他嚴重不良反應包含胸膜積水（pleural effusion）、肺炎、肺栓塞等。致命不良反應包含 1 例產生肺炎（0.4％），1 例肝功能衰竭（0.4％）以及 1 例體液過多引起的呼吸困難。