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首頁 > 抗癌新藥資訊 > 肺癌總體緩解77%,LOXO-292突破RET基因融合多年不變的治療局面

編輯:全球華人抗癌新藥網 來源:全球華人抗癌新藥網 發佈時間:2018-06-11

6月的ASCO(美國臨床腫瘤學會議)無疑是全球最重要的腫瘤學會議,各大製藥公司和科研、臨床醫生公佈各種研究資料,基本代表了這一年腫瘤治療領域最新的進展。近日,LOXO-292的最新臨床結果被公佈,資料表明,在具有特定遺傳特徵的癌症患者中,這款療法取得了77%的總體緩解率。

肺癌總體緩解77%,LOXO-292突破RET基因融合多年不變的治療局面

LOXO-292是一種高度選擇性的口服RET抑制劑。RET是一種原癌基因,它的異常會導致癌症發生與進展。但在肺癌中RET並不單獨作惡,而是要跟其他基因融合才能作惡,這些融合的基因叫伴侶基因。KIF5B基因是最常見的伴侶基因,RET跟KIF5B基因合體就叫KIF5B-RET融合,目前已經發現了8種可以跟RET融合的伴侶基因。而且RET基因融合更偏愛年輕人,在年輕的非吸煙肺腺癌患者中,發生率高達7%-17%。

然而RET基因融合的靶向治療並不成熟,現有的RET靶向藥並不“專一”。通常混雜有很多其他靶點,帶來了不少毒副作用,也限制了藥物的應用劑量,削弱了對RET融合基因的抑制。而LOXO-292可以非常專一的抑制RET基因,不會“錯殺”良民且毒副作用小。

在一項名為LIBRETTO-001的臨床試驗中,研究人員們招募了一批罹患多種晚期實體瘤的患者,他們均帶有RET基因的變異,LOXO-292的總體緩解率為77%。其中,非小細胞肺癌的總體緩解率也為77%。而在RET變異的甲狀腺髓樣癌中,這款在研新藥的總體緩解率為45%。此外,這款新藥還展現出了持久的療效。首名參與此研究的非小細胞肺癌患者,持續緩解時間已經超過了10個月。

LOXO-292的1期數據令人驚歎。它對RET基因的抑制很廣泛,除了常見的KIF5B-RET融合外,對各種潛在的RET耐藥變異如CCDC6-RET融合、RET基因點突變C634W、M918T、V804L/M等都有很好的抑制。更重要的一點就是LOXO-292入腦能力很強,可以防止RET基因融合的癌細胞躲在腦內作惡。

香港特區腫瘤中心的醫生指出:“RET基因融合的靶向治療,因為現有藥物的選擇性不高,一直進展緩慢。而LOXO-292高效,低毒,對腦轉移療效良好的特點使其成為極具潛力的靶向藥,精准醫療是未來的方向,我們共同期待。”