治療化療副作用新藥rolapitant獲FDA批准
編輯：全球華人抗癌新藥網 來源：全球華人抗癌新藥網 發佈時間：2017-11-01
日前，一款新藥獲得FDA批准，對廣大癌症患者來說的確是一大福音。因為來自TESARO公司的新藥VARUBI（rolapitant） IV主要用於和其他止吐藥物一起治療由於癌症化療導致的延遲噁心和嘔吐（chemotherapy-induced nausea and vomiting，CINV）。
噁心嘔吐是化療病人常見的不良反應之一，不僅增加了患者的痛苦，而且影響化療的順利進行，嚴重者可導致脫水、電解質紊亂、體重減輕乃至衰竭。延遲性嘔吐一般發生於化療後24-48h，有時可持續一周，約40-50%的化療患者會出現此類反應。此類反應發生晚、持續時間較長，即便患者接受了5-HT3受體拮抗劑和皮質類固醇的治療，這些症狀仍可出現。
藥物rolapitant是一種具備高度選擇性的人類神經激肽（neurokinin 1，NK-1）受體的競爭性拮抗劑。NK-1受體在媒介延遲期的CINV方面有著重要的作用。Rolapitant在血漿中的半衰期長達7天，因此在止吐療法中只需要加入一劑rolapitant就能夠顯著提高延遲期CINV患者的完全緩解（complete response，CR）率。Rolapitant的口服配方在2015年就獲得了FDA的批准。此次獲批的是rolapitant的靜脈注射配方。這種配方不需要冷藏和另用溶劑溶解，可以直接使用。此次靜脈注射的方式出現為臨床醫護人員帶來更多便利，可以方便的將rolapitant的使用配合進化療療程中去。
在三項Ⅲ期臨床試驗中，總共納入超過2500名患者，口服rolapitant藥片能夠顯著降低接受高度或中度致吐化療的患者在接受化療後25～120小時之間嘔吐的頻率。同時接受rolapitant的患者表示影響日常生活的噁心次數也有所減少。而且接受多個化療週期的患者在整個治療過程中嘔吐的次數也顯著減少。TESARO公司進行的Ⅲ期生物等效性(bioequivalence)試驗表明rolapitant的口服配方和靜脈注射配方能夠在健康志願者體內達到同樣的藥物水準。
在美國，大多數NK-1受體拮抗劑是通過靜脈注射來使用的，VARUBI IV提供給醫療工作者一個獨特、便捷的選擇，因為它很容易整合進標準的治療流程中去。也希望更多藥物能夠進入市場，為廣大深受化療副作用困擾的患者一劑強心針。