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首页 > 抗癌新药资讯 > 全球首款靶向KRAS蛋白的抗肿瘤药物Sotorasib上市,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)患者

编辑:全球华人抗癌新药网 来源: 发布时间:2021-07-19

全球范围内首款靶向KRAS蛋白的抗肿瘤药物Sotorasib,应该叫KRAS-G12C靶向药


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2021年5月29日,美国FDA宣佈加速批准安进(Amgen,AMGN.US)公司开发的Lumakras(sotorasib,AMG510)上市,用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。


FDA对Lumakras的批准是基于包括124例接受免疫治疗和/或化疗后疾病进展的KRAS G12C突变阳性NSCLC患者的CodeBreaK 100临床试验中患者亚群的结果:接受剂量为960 mg的Lumakras治疗的患者的总缓解率为36%(95% CI:28-45),疾病控制率达到81%(95% CI:73-87),中位缓解持续时间为10个月。


最常见的不良反应为腹泻、肌肉骨骼疼痛、噁心、疲乏、肝毒性和咳嗽。


大多数KRAS错义突变发生在12号密码子中,约占KRAS所有突变的70%左右,其中G12D突变最为常见(33.6%),G12V次之(23.0%),G12C约占11.4%。KRAS G12D/G12V突变在90%的胰腺癌中均有发现,是胰腺癌的重要潜在治疗靶标。KRAS G12C突变是多种癌症的驱动基因,约13%的肺癌和3%的结肠癌中存在该突变。这个靶向药对于吸烟导致的肺癌患者尤其重要。KRAS G12D也是结肠癌中最常见的KRAS突变形式。