Venetoclax (VENCLEXTA) 收藏
[白血病抗癌新药]
【生产厂家】AbbVie & Genentech
【药品简介和机理】
(1)Venetoclax是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。
(2)Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的激活,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
【适应症】
适用于既往曾接受至少一种治疗的、有17p缺失的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。
【规格】10mg,50mg,100mg;片剂
【推荐用法用量】
(1)20mg口服,每天1次,连续7天初始治疗,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg。
(2)VENCLEXTA片应随餐服用,不要咀嚼或压碎服用。
(3)注意预防溶瘤综合症。
【不良反应】
最常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少,和疲乏。
【禁忌症】VENCLEXTA使用初期及剂量递增期禁止与强CYP3A抑制剂同用。
【警告和注意事项】
(1)溶瘤综合症(TLS):评估用药患者的发病风险。用抗高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强的应对措施(静脉水化,频繁监视,住院)。
(2)中性粒细胞减少:监视血细胞计数和感染的体征,使用临床手段适当处置。
(3)免疫接种:VENCLEXTA治疗前、治疗期间或用药后不要给予减毒活疫苗。
(4)胚胎胎儿毒性:可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。
【药物相互作用】
(1)避免VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂,强或中度CYP3A诱导剂,P-gp抑制剂,或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。
(2)如必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少50%。
(3)如剂量递增阶段后必须使用一种强CYP3A抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少75%。
(4)如必须使用狭窄治疗指数P-gp底物,它应在VENCLEXTA前至少6小时前使用。
【特殊人群使用】哺乳期妇女:中止哺乳喂养。
敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归全球华人抗癌新药网所有,转载请注明出处!