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首页 > 抗癌药品词典 > Trametinib (曲美替尼,MEKINIST)

[黑色素瘤抗癌新药]

【生产厂家】GSK 葛兰素史克


【药品简介和机理】

(1)Trametinib是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。

(2)MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。

(3)Trametinib和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。 


【适应症】

(1)单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;

(2)联合达拉非尼(Dabrafenib)用于:

BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤。

BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌

(3)使用限制:MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。


【规格】0.5 mg,2 mg;片剂


【推荐用法用量】

(1)黑色素瘤:使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异; 

(2)非小细胞肺癌:联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异

(3)推荐剂量是每天1次,每次2mg,口服;餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。


【不良反应】

(1)MEKINIST作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻和淋巴水肿。

(2)MEKINIST与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括: 

1)黑色素瘤:发热,恶心,皮疹,畏寒,腹泻,呕吐

2)非小细胞肺癌:发热,疲劳,恶心,呕吐,腹泻,皮肤干燥,食欲降低,水肿,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困难


【警告和注意事项】

(1)引起新的皮肤和非皮肤原发癌:当MEKINIST与达拉非尼联用时可能发生。应在治疗开始前、治疗时和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

(2)出血:接受MEKINIST与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监测出血体征和症状。

(3)结肠炎及胃肠道穿孔:使用MEKINIST的患者可能出现结肠炎及胃肠道穿孔。

(4)静脉血栓栓塞:使用 MEKINIST的患者可能发生深静脉血栓栓塞和肺栓塞。

(5)心肌病:治疗前、治疗后1个月、其后每2至3个月评估LVEF。

(6)眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评估。对视网膜静脉阻塞(RVO),永久终止MEKINIST 。

(7)间质性肺疾病(ILD):对新出现或无法解释的进展性肺疾病症状应暂停MEKINIST治疗。对治疗相关的ILD和肺炎则永久终止MEKINIST。

(8)严重发热反应:当MEKINIST与达拉非尼联用时可能发生。

(9)严重皮肤毒性:监测皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级皮疹,或3、4级皮疹在中断MEKINIST治疗三周内仍未改善的话,应停止用药。

(10)高血糖:对有糖尿病和高血糖病史患者监测血糖水平。

(11)胚胎胎儿毒性:可能胎儿致畸危害,告知有生育能力女性该药对胎儿风险并使用有效避孕措施。


【药物相互作用】

(1)当MEKINIST与达拉非尼联用时,应避免与CYP3A4或CYPC28的诱导剂或抑制剂同用;

(2)当MEKINIST与达拉非尼联用时,同时使用CYP2C9、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19或CYP2B6的底物药会导致这些药物疗效降低。


【特殊人群的使用】

(1)哺乳妇女:停药或停止哺乳。

(2)男性或女性:计划生育之前应进行咨询,男女性患者生育能力或受到影响。


敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归全球华人抗癌新药网所有,转载请注明出处!

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