Neratinib（NERLYNX） 收藏
[乳腺癌抗癌新药]
【生产厂家】Puma公司
【药品简介和机理】
Neratinib是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，Neratinib能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服Neratinib可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
【适应症】
适用于早期HER2过表达的早期乳腺癌患者，作为曲妥珠单抗为基础治疗的辅助治疗。
【规格】40mg，片剂
【推荐用法用量】
（1）首次使用NERLYNX前以及前两个NERLYNX使用周期期间应给予洛哌丁胺。指导患者每天保持1-2次排便，以及如何使用止泻治疗方案。
（2）常规剂量：240mg口服，每天一次，需伴食物服用，持续用药至少一年。
（3）暂停用药或减少剂量通常取决于个体安全性及耐受性。
（4）肝损伤：重度肝损伤应减量至80mg。
【不良反应】
最常见的不良反应（＞5%）包括：腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲降低、痉挛、消化不良、AST或ALT增高，指甲疾病，皮肤干燥，腹胀，体重减轻，泌尿道感染。
【警告和注意事项】
（1）腹泻：尽管用药前已进行预防性的止泻处理，部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状，临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药，若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻，应永久停药。
（2）肝毒性：治疗前三个月应每月进行肝功能测试，随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药，若出现4级肝功能异常应永久停药。
（3）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
【特殊人群的使用】
哺乳妇女：停药或停止哺乳。
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