Abemaciclib（VERZENIO） 收藏
[乳腺癌抗癌新药]
【生产厂家】礼来
【药品简介和机理】
Abemaciclib是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而激活，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外，Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，Abemaciclib单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。
【适应症】
（1）与氟维司群联用，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、既往曾接受内分泌治疗的进展性或转移乳腺癌患者；
（2）单药用于治疗成人HR阳性、HER2阴性、既往接受过内分泌治疗及化疗后进展或转移的乳腺癌患者。
【规格】50mg，100mg，150mg，200mg，片剂
【推荐用法用量】
（1）与氟维司群联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次；
（2）单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次；
（3）根据患者自身安全性及耐受性进行减量或停药。
【不良反应】
常见的不良反应（≥20%）包括：腹泻，中性粒细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲乏，贫血，白细胞减少，食欲下降，呕吐，头痛，血小板减少。
【警告和注意事项】
（1）腹泻：指导患者在出现稀便症状时开始进行抗腹泻治疗，增加口服补充液体，并且告知主管医生；
（2）中性粒细胞减少：开始VERZENIO治疗前、头两个月的每两周应监测全血细胞计数，随后两个月每月进行一次全血细胞计数的检查，以后根据临床需要进行检查。
（3）肝毒性：可能会出现血清转氨酶的增加。开始VERZENIO治疗前应进行肝功能测试，头两个月应每两周检查一次肝功能，随后两个月每月进行一次，以后根据临床需要进行检查。
（4）静脉血栓栓塞：检查患者血栓栓塞及肺栓塞的症状和体征，一旦出现症状应给予适当的药物治疗。
（5）胚胎毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
【药物相互作用】
（1）CYP3A抑制剂：避免联合使用酮康唑。若与其他强CYP3A抑制剂联合使用，应降低VERZENIO剂量；
（2）CYP3A诱导剂：避免联合使用强CYP3A诱导剂。
【特殊人群的使用】
哺乳妇女：停药或停止哺乳。
敬请注意：新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果，有错误和不足之处请读者不吝指正，具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归全球华人抗癌新药网所有，转载请注明出处！