欢迎光临全球华人抗癌新药网! 为华人汇聚全球最新、最全抗癌资讯
登陆 | 注册 帮助中心

首页 > 抗癌药品词典 > 拉帕替尼(泰克泊)Lapatinib (Tykerb)

【生产厂家】

葛兰素史克


【药品简介机理】

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。

4种乳腺癌细胞株中 BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。

在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。


【适应症】

用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的,既往接受过治疗(包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗)疾病进展的晚期或转移性乳腺癌。


【规格】

250mg片剂。


【推荐用法用量】

1、推荐剂量为1,250 mg(5片),每日一次,第1-21天连续口服。与卡培他滨2,000 mg/m2/天联用,第1-14天分2次联服用。拉帕替尼不推荐分次服用。

如漏服1次,第2天不需剂量加倍。

2、若为激素受体阳性, HER2阳性转移乳腺癌,推荐剂量是1500 mg(6片)连续口服给药,每天1次与来曲唑联用。其与来曲唑共同给药时,来曲唑的推荐剂量是2.5 mg,每天1次。


【注意事项】

1、泰克布应在进餐前至少1小时或后2小时服用。但是,卡培他滨应与食物或食物后30分钟内服用。

2、泰克布应每天1次服用。泰克布的每天剂量不要分服。

3、为心脏和其它毒性,严重肝受损,和CYP3A4药物相互作用调整剂量。


【不良反应】

胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

与卡培他滨合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。


【警告和注意事项】

1、或有遗传毒性,且不建议孕妇或备孕妇女使用。

2、左心室搏出分率(LVEF)下降:出现2级以上的LVEF,应停止用药,以免出现心衰。

相关评论

暂无评论
我要评论