Regorafenib (瑞戈非尼， STIVARGA) 收藏
[结直肠癌抗癌新药]
【生产厂家】德国拜耳
【药品简介和机理】
（1）Regorafenib是一种多激酶小分子抑制剂，参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤生成，转移，血管生成和肿瘤免疫。
（2）体内试验显示Regorafenib或者其主要代谢产物M-2及M-5，可抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, Trk2A, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E , SAPK2, PTK5和Ab1和CSF1R的活性。Regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，在小鼠异种移植模型包括结直肠癌、胃肠间质瘤及肝癌中起到抑制肿瘤生长的作用。Regorafenib还在小鼠异种移植模型和人结直肠癌的小鼠原位模型中证实了抗转移活性。
【适应症】
（1）用于治疗既往接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康作为化疗，抗VEGF治疗，或RAS为野生型时抗EGFR治疗的转移性结肠癌（CRC）。
（2）曾经用立马替尼和舒尼替尼治疗的、局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）。
（3）曾使用索拉菲尼治疗过的肝细胞癌。
【规格】40mg；片剂
【推荐用法用量】
（1） 推荐剂量：160mg口服，每天1次，第1-21天服用，每28天为一个疗程。
（2） 每日相同时间服用，与低脂肪膳食（脂肪<30%）一起服用。
【不良反应】
最常见的不良反应(超过20%)为疼痛(包括胃肠道和腹部疼痛)，手足皮肤反应(HFSR)，乏力/疲劳，腹泻，食欲下降/食量减少，高血压，感染，发音困难，高胆红素，发热，黏膜炎，体重减轻，皮疹和恶心。
【警告和注意事项】
（1）肝毒性：监测肝功能。暂停、减量或停用STIVARGA取决于其严重程度和持续时间。
（2）感染：对于感染加重或有严重感染的患者，停止使用STIVARGA。
（3）出血：出现严重或威胁生命出血应永久终止STIVARGA治疗。
（4）胃肠道穿孔或瘘管：终止STIVARGA治疗。
（5）皮肤学毒性：据皮肤学毒性严重程度和持续性来确定是否减低或终止STIVARGA治疗。
（6）高血压：对于无法用药物控制高血压应暂停或永久终止STIVARGA。
（7）心脏缺血和梗死：新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停STIVARGA，只有急性心脏缺血缓解后可减量继续使用。
（8）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止STIVARGA治疗。
（9）伤口愈合并发症：术前停止STIVARGA治疗，对伤口裂开患者终止治疗。
（10）胚胎胎儿毒性：致胎儿危害，忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。
【药物相互作用】
（1）避免使用强CYP3A4诱导剂或抑制剂。
（2）BCRP底物：密切监测患者出现增加暴露于BCRP底物的症状。
【特殊人群的使用】哺乳的母亲：考虑到药物对母亲的重要性，停止药物或哺乳。
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