Lenvatinib(乐伐替尼,LENVIMA) 收藏
[肝癌抗癌新药]
【生产厂家】Eisai公司
【药品简介和机理】
Lenvatinib是一种酪氨酸激酶受体(RTK)抑制剂,可以抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。Lenvatinib同样可以抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4;血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα) ,KIT及RET。Lenvatinib联合everolimus(依维莫司)能增加抗血管及抗肿瘤活性,如通过体外降低人内皮细胞的增殖、管腔形成、VEGF信号传导等,人肾细胞癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积的变化大于单药治疗。
【适应症】
(1)分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。
(2)肾细胞癌:与依维莫司联合用于治疗后进展的肾细胞癌。
(3)肝细胞癌。
【规格】4mg和10mg;胶囊
【推荐用法用量】
(1)甲状腺癌:每日一次口服24mg。
(2)肾细胞癌:每天一次口服18mg Lenvatinib+5mg everolimus(依维莫司)。
(3)肝细胞癌:每日一次口服12mg。
(4)在有严重肾或肝受损患者,治疗甲状腺癌的剂量降低至14 mg每天一次,治疗肾细胞癌的剂量降低至10mg每天一次。
【不良反应】
(1)用于甲状腺癌最常见的不良反应(>30%)包括:高血压,疲劳,腹泻,关节痛/肌肉痛,食欲降低,体重减轻,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,掌趾红肿综合征,腹痛,发音困难。
(2)联合依维莫司用于肾细胞癌最常见的不良反应(>30%)包括:腹泻,疲劳,关节痛/肌肉痛,食欲降低,呕吐,恶心,口腔炎/口腔感染,高血压,外周性水肿,咳嗽,腹痛,呼吸困难,皮疹,体重减轻,出血,蛋白尿。
【警告和注意事项】
(1)高血压:接受LENVIMA治疗之前,控制高血压症状;出现3级高血压应暂停LENVIMA治疗;如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。
(2)心衰:密切监测心衰症状,若出现3级心衰应中断治疗,4级心衰则终止治疗。
(3)动脉血栓栓塞:若出现动脉血栓栓塞,应终止治疗。
(4)肝毒性:治疗开始前和期间应监查肝功,出现3级肝功损伤应中断治疗,出现肝衰竭应终止治疗。
(5)蛋白尿:治疗开始前和期间应监查蛋白尿,蛋白尿≥2g持续24小时应暂停用药,出现肾病症状应终止治疗。
(6)腹泻:可能出现重度腹泻以及复发,需进行标准抗腹泻治疗。3级腹泻应暂停用药,4级腹泻应终止治疗。
(7)肾衰和肾损伤:出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。
(8)胃肠道穿孔和瘘道形成:出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。
(9)QT间期延长:出现3级以上QT期延长应中断用药,密切观察并纠正电解质水平异常。
(10)低钙血症:至少每月一次检测患者钙水平,并及时补钙。
(11)可逆性后部脑白质病(RPLS):出现RPLS应停药,直到完全缓解。
(12)出血:若出现3级出血,应中断治疗;若出现4级则终止治疗。
(13)TSH抑制能力受损:每月监测TSH水平,必要时使用甲状腺激素药物替代治疗。
(14)胚胎胎儿毒性:对胎儿有危害,应告知育龄妇女采取有效避孕措施。
【特殊人群的使用】哺乳妇女应停止哺乳。
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