Osimertinib(奥希替尼,TAGRISSO) 收藏
[肺癌抗癌新药]
【生产厂家】阿斯利康
【药品简介与机理】
(1)接受过人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)(如吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)治疗的EGFR突变患者中,约三分之二的患者会由于T790M突变而产生耐药。Osimertinib属于新型EGFR-TKI,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。
(2)口服Osimertinib后,在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104,约占原形化合物的10%),其抑制作用特征与Osimertinib相似。AZ7550的效力与Osimertinib相似,而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示,在临床浓度下,Osimertinib还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
(3)在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中,Osimertinib对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。
【适应症】TAGRISSO适用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。
【规格】 40mg,80mg;片剂
【推荐用法用量】
(1)在使用TAGRISSO治疗前,需要明确肿瘤组织或血清样本中EGFR T790M突变的状态。
(2)80mg,每日1次,口服。
【不良反应】
最常见不良反应(≥20%)是腹泻,皮疹,皮肤干燥,指甲毒性和疲劳。
【警告和注意事项】
(1)间质性肺病(ILD)/肺炎:见于3.5%患者。在被诊断有ILD/肺炎患者应永久终止TAGRISSO使用。
(2)QTc间期延长:对于有QTc延长病史或倾向患者,或正在服用已知延长QTc间期药物患者,需监测其心电图和电解质,并考虑减低剂量、停药或永久地终止TAGRISSO。
(3)心肌病变:见于1.9%患者,对于有心脏疾病危险因素的患者,在治疗前应监测心脏功能,包括评估左室射血功能(LVEF)。
(4)胚胎胎儿毒性:TAGRISSO可能致胎儿危害。忠告育龄女性该药对胎儿的潜在风险,在TAGRISSO治疗期间和最后剂量后6周,应采取有效避孕措施。忠告育龄男性TAGRISSO 末次剂量后采取有效避孕至少4个月。
【药物相互作用】
(1)强CYP3A诱导剂:TAGRISSO尽可能避免与强CYP3A抑制剂同服,如果必须同用,增加TAGRISSO剂量至160mg每天。
敬请注意:新特药物内容主要参考厂家英文说明书及临床试验结果,有错误和不足之处请读者不吝指正,具体使用适应症由主诊医生把握。文章版权归全球华人抗癌新药网所有,转载请注明出处!