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首页 > 抗癌药品词典 > Tagrisso(AZD9291,Osimertinib)

【生产厂家】

阿斯利康


【药品简介和机理】

Osimertinib是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,它不可逆地与某些EGFR突变体结合(T790M,L858R,和外显子19缺失),对野生型抑制程度要低约9倍。

在培养细胞中和动物肿瘤移植模型,osimertinib对有EGFR-突变(T790M/L858R,L858R,T790M/外显子19缺失,和外显子19缺失)的NSCLC抗肿瘤细胞活性。

在体外,osimertinib还抑制HER2,HER3,HER4,ACK1和BLK的活性。


【适应症】

对吉非替尼、厄洛替尼耐药的EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。为高选择性EGFR抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M突变EGFR效果佳。


【规格】

80 mg,40 mg片剂。


【推荐用法用量】

TAGRISSO开始治疗前需确定肿瘤标本中T790M突变的存在;80 mg口服,每天1次,有无食物均可。


【不良反应】

最常见不良反应(≥25%)是腹泻,皮疹,干皮肤,和指甲毒性。


【警告和注意事项】

1、间质性肺病(ILD)/肺炎:见于3.3%患者。在被诊断有ILD/肺炎患者应永久终止TAGRISSO使用。

2、QTc间期延长:在有QTc延长病史或倾向患者,监测其心电图和电解质,或正在服用已知延长QTc间期药物患者. 考虑停药或减低剂量,或永久地终止TAGRISSO。

3、心肌病变:见于1.4%患者。治疗前,应评估左室射血功能(LVEF),后每3个月评估一次。

4、胚胎胎儿毒性:TAGRISSO可能致胎儿危害。忠告女性该药对胎儿的潜在风险,在TAGRISSO治疗期间和最后剂量后6周,应采取有效避孕措施。忠告男性TAGRISSO 末次剂量后采取有效避孕至少4个月。


【药物相互作用】

1、强CYP3A诱导剂:Tagrisso尽可能避免与强CYP3A诱导剂同服,如果必须同用,应密切观察患者出现毒性反应情况。

2、强CYP3A抑制剂:尽可能避免同服,应为强CYP3A抑制剂会降低Osimertinib在血浆中浓度。


【特殊人群的使用】

哺乳妇女应停止哺乳。

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