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首页 > 抗癌药品词典 > 色瑞替尼(Ceritinib,Zykadia)

【生产厂家】

诺华

 

【药品简介与机理】

Ceritinib是一种靶向ALK融合蛋白、胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1的激酶抑制剂,对ALK活性最强。Ceritinib可抑制ALK的自身磷酸化,在体外和体内都能抑制ALK依赖癌细胞的增殖。

Ceritinib抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白的细胞系在体外的增殖,在小鼠和大鼠中显示出剂量依赖性EML4-ALK阳性NSCLC异种移植瘤的生长抑制。在携带对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中,Ceritinib在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖的抗肿瘤活性。

 

【适应症】

适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性、对克唑替尼进展或不能耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

 

【规格】

150mg胶囊。

 

【推荐用法用量】

每天1次,750mg(5片)。空腹口服,口服直至疾病进展或不可耐受。

与克唑替尼一样,服药期间不能饮用葡萄汁和柚子汁。

 

【不良反应】

最常见不良反应包括腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘等。

 

【警告和注意事项】

1、严重和持续胃肠道毒性:38%患者由于发生腹泻恶心呕吐或腹痛需要调整剂量。如止吐药或止泻药无反应,应减低剂量。

2、肝毒性:Zykadia或有肝毒性,至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止Zykadia治疗。

3、间质性肺疾病(ILD)/肺炎:4%患者发生,诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止Zykadia治疗。

4、QT间期延长:Zykadia可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰,缓慢性心律失常,电解质异常,或患者正在使用已知延长QTc间期药物的话,则不给药或减低剂量,或永久终止Zykadia治疗。

5、高血糖:Zykadia或致高血糖。监视血糖水平,并服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖,考虑不给药或降低剂量,或永久终止Zykadia治疗。

6、心动过缓:Zykadia或致心动过缓,定期监视心率和血压,若无法控制,则不给药或降低剂量,或永久终止Zykadia治疗。

7、胚胎胎儿毒性:Zykadia可能危害胎儿,告知女性服药期间做好避孕措施。

 

【药物相互作用】

1、CYP3A抑制剂和诱导剂:使用本药时,应避免同服强CYP3A抑制剂或诱导剂,如果必须同时使用,应降低Zykadia剂量。

2、CYP3A和CYP2C9底物:使用本药时,应避免同服治疗指数(therapeutic indices)较窄的CYP3A和CYP2C9底物药物。

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